首兩例受試者入組！諾宇核藥177Lu-NY108臨床研究取得新進(jìn)展
2023年4月：致力于原研創(chuàng)新核藥研發(fā)的無錫諾宇醫(yī)藥科技有限公司（以下簡(jiǎn)稱：諾宇醫(yī)藥）公布，繼完成一百余例68Ga-NY108臨床研究后，公司自主研發(fā)的前列腺癌原研診療一體化核藥177Lu-NY108的臨床研究近日也完成了首二例受試者入組及給藥，這是諾宇醫(yī)藥核藥臨床研究中的又一里程碑。
177Lu-NY108是諾宇醫(yī)藥布局原研腎癌診療一體化藥物后，在泌尿系統(tǒng)腫瘤藥物研發(fā)領(lǐng)域布局的又一重磅管線，也是國內(nèi)創(chuàng)新藥企原研核藥在“177Lu-靶向前列腺特異性膜抗原（PSMA）領(lǐng)域”首次進(jìn)行的、由研究者發(fā)起的臨床研究試驗(yàn)。
本研究結(jié)果顯示，諾宇醫(yī)藥的創(chuàng)新基本達(dá)到了預(yù)期的效果，這也是中國藥企在實(shí)現(xiàn)真正意義上的、針對(duì)前列腺癌的診療一體化核藥的創(chuàng)新研發(fā)中邁出的非常重要的一步。
諾宇前期臨床研究結(jié)果表明：68Ga-NY108相較68Ga-PSMA-617具有更高的腫瘤放射性攝取、和更低的循環(huán)攝取。而本次研究則是配對(duì)的治療核藥177Lu-NY108的首次人體內(nèi)試驗(yàn)，旨在對(duì)177Lu-NY108應(yīng)用于前列腺癌患者時(shí)的安全性、組織分布及腫瘤靶向性及藥物代謝動(dòng)力學(xué)等特征進(jìn)行初步評(píng)估。
江蘇省醫(yī)學(xué)會(huì)核醫(yī)學(xué)會(huì)候任主委、江南大學(xué)附屬醫(yī)院核醫(yī)學(xué)科學(xué)科帶頭人郁春景表示： 2015至2020年，中國前列腺癌新發(fā)病例增長(zhǎng)60%，而其中死亡病例增長(zhǎng)了89%，是增加最快的惡性腫瘤之一，也是未來亟需重視及大力投入的大瘤種之一。PSMA是對(duì)前列腺癌的影像監(jiān)測(cè)、診斷與治療過程中可利用的優(yōu)質(zhì)標(biāo)志物和分子靶標(biāo)。177Lu-NY108的首例受試者在給（177Lu）藥前接受過配對(duì)的68Ga-NY108診斷示蹤劑掃描，對(duì)其體內(nèi)的腫瘤原發(fā)和轉(zhuǎn)移病灶進(jìn)行了確認(rèn)。該受試者在接受177Lu-NY108給藥后兩周內(nèi)的結(jié)果顯示，177Lu-NY108表現(xiàn)出良好的安全性；相應(yīng)SPECT/CT掃描結(jié)果顯示，在患者腫瘤原發(fā)和轉(zhuǎn)移病灶內(nèi)均有良好的放射性濃聚，且給藥196 h后，這種濃聚在病灶中依然持續(xù)增加，而在心血管等循環(huán)系統(tǒng)的放射性攝?。⊿UVmax值）在24 h后就已降低到1以下。上述臨床結(jié)果也對(duì)177Lu-NY108相比于Pluvicto（Lutetium Lu-177 vipivotide tetraxetan，曾用名177Lu-PSMA-617）在核藥特異靶向分布等方面的潛在優(yōu)效性給出了初步提示。
NY108是一種對(duì)PSMA具有高親和力（KD= 0.2 nmol）的小分子化合物。PSMA是一種跨細(xì)胞膜表達(dá)的細(xì)胞膜表面蛋白，又名谷氨酸羧肽酶II（glutamate carboxypeptidase II，GCPII），其可能在癌細(xì)胞的增殖、和腫瘤進(jìn)展中起相當(dāng)重要的作用。
Pluvicto于2022年3月23日獲得FDA上市批準(zhǔn)，其適應(yīng)癥為用于對(duì)前列腺特異性膜抗原（PSMA）陽性轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者的治療。Pluvicto是一種采用靶向PSMA的放射配體藥物的診療方法，通過靶向PSMA的小分子藥物PSMA-617與放射性同位素177Lu通過配體偶聯(lián)。177Lu-PSMA-617通過其PSMA靶向基團(tuán)定位前列腺癌細(xì)胞群，在不殃及周邊細(xì)胞的情況下，將其“攜帶”的放射性核素傳遞到前列腺癌細(xì)胞內(nèi)，進(jìn)行精準(zhǔn)輻射。2018年，諾華以21億美元收購Endocyte，而獲得該藥的全部權(quán)益。Pluvicto上市之初，諾華預(yù)估其最高年銷售額可達(dá)20億美元，其2022年上市后頭兩個(gè)季度銷售額就已達(dá)2.71億美元?，F(xiàn)根據(jù)市場(chǎng)需求來看，如果諾華新增的產(chǎn)能都能被消化，預(yù)計(jì)其巔峰銷售額將可達(dá)80億美元。
Pluvicto作為治療核藥產(chǎn)品，是配對(duì)采用另一放射性示蹤劑68Ga-PSMA11進(jìn)行診斷和患者篩選的，也即此療法中用于診斷和治療的兩款核藥的分子結(jié)構(gòu)并不相同，這樣的配對(duì)本身顯然有失去腫瘤靶向診療合一優(yōu)勢(shì)的可能性。相對(duì)的，NY108的分子結(jié)構(gòu)既可以加載診斷性核素68Ga，又可以加載治療核素177Lu，二者配對(duì)使用，從而在真正意義上實(shí)現(xiàn)了診療合一化。
諾宇醫(yī)藥始終堅(jiān)守其創(chuàng)立時(shí)定下的“以終為始”的初衷，基于解決臨床上未滿足的需求選擇藥物靶點(diǎn)和適應(yīng)癥，穩(wěn)步推進(jìn)以臨床0期模式推動(dòng)產(chǎn)品研發(fā)策略。諾宇兩大產(chǎn)品管線68Ga/177Lu-NY108的IND申請(qǐng)預(yù)計(jì)將在今年下半年在中、美二地正式提交。諾宇有信心和決心，未來在創(chuàng)新核藥領(lǐng)域與全球頂尖企業(yè)同臺(tái)競(jìng)技，為實(shí)現(xiàn)重大疾病診療一體化提供“中國方案”，讓全世界更多的患者受益。
關(guān)于諾宇
諾宇醫(yī)藥2021年7月成立于無錫高新區(qū)，公司已建立起一支由海內(nèi)外高層次人才組成的六十余人的研發(fā)隊(duì)伍，擁有創(chuàng)新核藥研發(fā)和創(chuàng)新藥轉(zhuǎn)化所必需的軟硬件條件。公司立足于核醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)，將解決重大未滿足的臨床需求作為公司的主要戰(zhàn)略目標(biāo)，逐步形成了“bedside-bench-bedside”和“基于活體組織的PK-PD進(jìn)行創(chuàng)新藥篩選”的精準(zhǔn)醫(yī)療研發(fā)策略。 公司在“快速臨床概念驗(yàn)證”和“快速產(chǎn)品上市”的雙輪策略驅(qū)動(dòng)下，圍繞全新靶點(diǎn)First in Class和成熟靶點(diǎn)Best in Class兩個(gè)維度進(jìn)行戰(zhàn)略布局，先后完成了胰腺癌、腎癌、胃癌、前列腺癌、帕金森病等重大疾病領(lǐng)域中數(shù)十個(gè)靶點(diǎn)的篩選及臨床開發(fā)策略驗(yàn)證工作，并逐步形成了創(chuàng)新藥物、新型核藥、核藥裝備自主研發(fā)及生產(chǎn)、覆蓋產(chǎn)業(yè)上下游的一體化發(fā)展格局。
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